A tetrabenazina é um derivado sintético da benzilisoquinolina que causa a depleção da dopamina e de outras monoaminas no sistema nervoso central.

Estudos in vitro demonstraram que a tetrabenazina é um inibidor selectivo do transporte das monoaminas para as vesículas neuronais pré-sinápticas, através de inibição reversível do VMAT2 (transportador vesicular de monoaminas 2), o qual se encontra localizado principalmente no sistema nervoso central. Estudos demonstraram que a di-hidro-tetrabenazina, o principal metabólito da tetrabenazina, tem uma afinidade similar e uma selectividade mais significativa para o VMAT2.